药物治疗是治疗多动症的主要方法之一，所用药物有以下四类：
一，中枢精神兴奋剂目前临床上常用的有哌甲酯（利他林）、匹莫林（苯异妥因）和苯丙胺。
它们是中枢拟交感药，主要是通过促使大脑神经细胞间隙对去甲肾上腺素的释放,并且阻止其再回收，使细胞间隙的去甲肾上腺素浓度增加；同时，这类药物还是轻微的单胺氧化酶抑制剂，可以减少去甲肾上腺素的灭活。中枢精神兴奋剂中疗效比较好的是哌甲酯，疗效可达70%〜80%。匹莫林的疗效逊于哌甲酯，有效率在60%左右。苯丙胺由于其成瘾性较大，目前已被限制在临床上应用。中枢精神兴奋剂是治疗多动症的一线药物。
二， 抗抑郁剂传统的三环抗抑郁剂
抗抑郁剂传统的三环抗抑郁剂有丙米嗪、地昔帕明（去甲丙米嗪）、阿米替林、去甲替林，它们都有类似的药理机制，通过促进神经细胞间隙去甲肾上腺素的释放，并阻止它的再回收而达到治疗作用的。三环抗抑郁剂是治疗多动症的
二线药物，只有当兴奋剂疗效不明显时才考虑使用。它们的疗效可达60%左右。近几年，新的抗抑郁剂，包括氟西汀、色去林、帕罗西汀等，它们是特异性5-羟色胺再回收抑制剂，对多动症的疗效可以达到60%,不良反应明显低于三环抗抑郁剂。
三，抗精神病药
抗精神病药5%的患儿应用中枢兴奋剂效果不佳,应用氟哌嚏醇、硫利达嗪（甲硫达嗪）、硫必利（泰必利）等药物可获得疗效，对于多数患儿，由于其疗效差、不良反应大而不首选。
四，其他药物
其他药物可乐定是一种降压药，对多动症伴随的抽动症患者效果较好。卡马西平是一种抗癫痫药，对多动症伴随明显的冲动和攻击行为患儿效果明显。
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